Az egy tabletta kezelési előnyei a HIV-re

Tartalom

• A HIV-kezelés áttekintése
• Az AZT, az első HIV-gyógyszer
• Egyszeri gyógyszeres kezelés
• Kombinált kezelések
• HIV-kábítószer-osztályok
• Egy tablettás HIV kezelés
• Beszélgetés az egészségügyi szolgáltatóval a kezelésről

A HIV-kezelés áttekintése

A HIV kezelése hosszú utat tett meg. Az 1980-as években a HIV halálosnak tekinthető. A kezelés előrehaladásának köszönhetően a HIV krónikus állapotgá vált, hasonlóan a szívbetegséghez vagy a cukorbetegséghez.

A HIV kezelésében a közelmúlt egyik legnagyobb előrelépése az egydózisú gyógyszer kifejlesztése volt - egy olyan tabletta, amely több különböző HIV-gyógyszer kombinációját tartalmazza.

A kombinációs tabletta nagy előrelépést jelent a nehézkes, több tablettát tartalmazó gyógyszeres kezeléstől, amely egyedüli lehetőség volt a HIV-fertőzöttek számára.

Néhány kombinációs tablettát továbbra is szedni kell más antiretrovirális gyógyszerekkel, hogy hatékonyságuk legyen. Példa erre az emtricitabin és a tenofovir-dizoproxil-fumarát (Truvada).

Más kombinációs tabletták önmagukban teljes HIV-kezelési rendet alkotnak. Példaként említhetők a három különböző gyógyszert kombináló tabletták, például az efavirenz, az emtricitabin és a tenofovir-dizoproxil-fumarát (Atripla). Néhány újabb két gyógyszer-kombináció, például a dolutegravir és a rilpivirin (Juluca) szintén teljes HIV-kezelési rendszert alkotnak.

Az egyik fontos különbség a két gyógyszer-kombináció, például a Juluca és a két gyógyszer-kombináció, például a Truvada között az, hogy a Juluca két gyógyszert tartalmaz, különféle gyógyszerosztályból. A Truvadaban található két gyógyszer ugyanabba a kábítószer-osztályba tartozik.

Amikor egy személynek olyan kombinált tablettát írnak fel, amelyet teljes HIV-kezelési rendként lehet felhasználni, akkor az egy tabletta kezelési rendje (STR) ismert.

Az AZT, az első HIV-gyógyszer

1987-ben az Élelmiszer- és Gyógyszerügynökség (FDA) jóváhagyta az első gyógyszert, amely a HIV kezelésére szolgál. Azidotimidinnek vagy AZT-nek (ma zidovudinnak nevezték) hívták.

Az AZ egy antiretrovirális gyógyszer, amely segít megakadályozni, hogy a vírus önmásolódjon. Azáltal, hogy csökkenti a HIV mennyiségét a szervezetben, az antiretrovirális gyógyszerek hozzájárulnak az immunrendszer erős megőrzéséhez.

Az AZT egy olyan antiretrovirális gyógyszercsoport része, amelyet nukleozid / nukleotid reverz transzkriptáz inhibitoroknak (NRTI-k) neveznek.

Az AZT bevezetése jelentős előrelépést jelentett a HIV kezelésében, de ez nem tökéletes gyógyszer. A bevezetés idején az AZT volt a legdrágább gyógyszer a történelemben, évente 8000–10 000 dollárba kerülve (a 2019 dollárban durván 18 000–23 000 dollár).

Ez a gyógyszer néhány embernél jelentős és potenciálisan súlyos mellékhatásokhoz vezethet. Sőt, ha az AZT-t önmagában alkalmazza, a HIV gyorsan rezisztens lesz. Ez a gyógyszerrezisztencia lehetővé teszi a betegség megismétlődését.

Az AZT ma zidovudine név alatt áll, és továbbra is a piacon, de felnőttekben nem általánosan használt. A HIV-pozitív anyáknál született csecsemők expozíció utáni profilaxist (PEP) kaphatnak az AZT-val.

Egyszeri gyógyszeres kezelés

Más HIV-drogok, beleértve a proteáz-gátlókat, követték az AZT-t. Ezek a gyógyszerek úgy működnek, hogy megakadályozzák a HIV-t abban, hogy több vírust termeljen a sejtekben, amelyeket a HIV már érintett.

Az egészségügyi szolgáltatók hamarosan rájöttek, hogy amikor a HIV-fertőzött embereknek egyszerre csak egy drogot adtak, a HIV rezisztens lett rá, így a gyógyszer hatástalanná vált.

Kombinált kezelések

Az 1990-es évek végére az egyszeres gyógyszeres kezelés helyet adott a kombinált kezelésnek. A kombinált kezelés legalább két különféle HIV-gyógyszert tartalmaz. Ezek a gyógyszerek gyakran különböző osztályokba tartoznak, tehát legalább kétféle módon megállíthatják a vírust abban, hogy önmagáról másolatot készítsen.

Ezt a terápiát történelmileg rendkívül aktív antiretrovirális kezelésnek nevezték. Most antiretrovirális terápiának vagy kombinált antiretrovirális terápiának hívják. Korábban megkövetelte az úgynevezett „kábítószer-koktél” maroknyi pirula formájában, gyakran naponta többször elfogyasztását. Most egy HIV-fertõzõ személynek egyszeri kombinációs tablettát lehet felírniuk.

A hatékony kombinált terápia csökkenti a HIV mennyiségét az ember testében. A kombinációs sémákat úgy tervezték, hogy maximalizálják a HIV elnyomásának szintjét, miközben minimalizálják annak a valószínűségét, hogy a vírus ellenállóvá válik bármelyik gyógyszer ellen.

Ha egy HIV-pozitív ember HIV-kezeléssel képes víruscsökkentést elérni, a Betegségmegelőzési és Megelőzési Központok (CDC) szerint „gyakorlatilag nincs kockázata” annak, hogy a HIV-t szexuálisan terjesztik.

HIV-kábítószer-osztályok

Manapság az antiretrovirális szerek többféle osztályát alkalmazzák különböző kombinációkban a HIV kezelésére. Az ezen osztályokba tartozó összes gyógyszer befolyásolja azt, hogy a HIV más módon másolja magát:

• Nukleozid / nukleotid reverz transzkriptáz gátlók (NRTI-k, vagy „nukkok”). Az NRTI-k megakadályozzák a vírust genetikai anyagát lemásolni. Az NRTI-k blokkolják a reverz transzkriptáznak nevezett enzimet, amelyet a HIV genetikai anyagának (RNS) DNS-re konvertálására használ.
• Integrase szálátviteli inhibitorok (INSTI). Az INSTI-k kifejezetten a HIV kezelésére alkalmazott integráz inhibitorok kategóriája. Az integráz gátlók blokkolnak egy olyan enzimet, az integrázt, amelynek a vírusoknak géneik másolatait kell beilleszteniük az emberi sejt genetikai anyagába.
• Proteázgátlók (PI-k). A PI-k blokkolják a proteáznak nevezett enzimet, amelynek a vírusnak olyan fehérjéket kell feldolgoznia, amelyek nélkülözhetetlenek annak a képességének, hogy több vírust termeljenek. Ezek a gyógyszerek súlyosan korlátozzák a HIV replikációs képességét.
• Nem nukleozid reverz transzkriptáz gátlók (NNRTI-k, vagy „non-nuke”). Az NNRTI-k szintén blokkolják a vírust abban, hogy az RNS-t, annak genetikai anyagát átalakítsák DNS-re fordított transzkriptázzal. Ezek azonban eltérően működnek, mint az NRTI-k.
• Belépésgátlók. A belépésgátlók elsősorban megakadályozzák, hogy a HIV bejuthasson az immunrendszer sejtjeibe. A gyógyszerek ebbe a széles kategóriájába a következő osztályokba tartozó gyógyszerek tartoznak: kemokin coreceptor antagonisták (CCR5 antagonisták), fúziós inhibitorok és a kapcsolódás utáni inhibitorok. Noha ezek az antiretrovirális szerek megakadályozzák a HIV-t az önmagának másolatának készítésének egyik első lépésében, ezeket a gyógyszereket gyakran megtakarítják, amikor a személynek sokféle lehetősége van a HIV sok gyógyszer-rezisztens mutációja miatt.

A HIV gyógyszerek, a ritonavir és a kobicistat a drogok olyan csoportjába tartoznak, amelyeket citokróm P4503A inhibitorokként vagy CYP3A inhibitorokként ismertek. Mindkettő elsősorban emlékeztető gyógyszerként működik: Ha más HIV-gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, a ritonavir és a kobicistat fokozza ezen egyéb gyógyszerek hatását. A ritonavir a PI gyógyszercsoportba is tartozik.

Egy tablettás HIV kezelés

A múltban az antiretrovirális gyógyszereket szedő embereknek naponta több különböző tablettát kellett bevenniük, gyakran naponta többször. A bonyolult kezelés gyakran hibákat, kimaradt adagokat és kevésbé hatékony kezelést eredményezett.

A HIV-gyógyszerek rögzített dózisú kombinációi 1997-ben váltak elérhetővé. Ezek a gyógyszerek két vagy több, azonos vagy különböző osztályú gyógyszert kombinálnak egyetlen tablettává. Az egyetlen pirulát könnyebb bevenni.

A Combivir volt az első ilyen márkanévű kombinációs gyógyszerek. Jelenleg 23 kombinált tabletta engedélyezett a HIV kezelésére. Ne felejtse el, hogy ezek közül néhányat a teljes HIV-kezelés kialakításához más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt kell szedni.

Az FDA által jóváhagyott kombinált tabletták a következők:

• Atriplára, amely efavirenzt (NNRTI), emtricitabint (NRTI) és tenofovir-dizoproxil-fumarátot (NRTI) tartalmaz
• Biktarvy, amely bictegravir (INSTI), emtricitabin (NRTI) és tenofovir alafenamide fumarát (NRTI)
• Cimduo, lamivudint (NRTI) és tenofovir-dizoproxil-fumarátot (NRTI) tartalmaz
• Combivir lamivudint (NRTI) és zidovudint (NRTI) tartalmaz
• Complera, amely emtricitabint (NRTI), rilpivirint (NNRTI) és tenofovir-dizoproxil-fumarátot (NRTI) tartalmaz
• Delstrigo, amely doravirint (NNRTI), lamivudint (NRTI) és tenofovir-dizoproxil-fumarátot (NRTI) tartalmaz
• Descovy, amely emtricitabint (NRTI) és tenofovir alafenamid fumarátot (NRTI) tartalmaz
• Dovato, amely Dolutegravir (INSTI) és lamivudine (NRTI)
• Epzicom, amely abakavirt (NRTI) és lamivudint (NRTI) tartalmaz
• Evotaz, amely atazanavir (PI) és kobicistat (CYP3A-gátló)
• Genvoya, amely elvitegravir (INSTI), kobicistat (CYP3A inhibitor), emtricitabin (NRTI) és tenofovir alafenamide fumarát (NRTI) tartalmaz
• Juluca, amely dolutegravir (INSTI) és rilpivirine (NNRTI)
• Kaletraval, amely lopinavir (PI) és ritonavir (PI / CYP3A inhibitor)
• Odefsey, amely emtricitabint (NRTI), rilpivirint (NNRTI) és tenofovir-alafenamid-fumarátot (NRTI) tartalmaz
• Prezcobix, amely darunavir (PI) és kobicistat (CYP3A-gátló)
• Stribild, amely elvitegravir (INSTI), kobicistat (CYP3A inhibitor), emtricitabin (NRTI) és tenofovir disoproxil fumarát (NRTI) tartalmaz
• Symfi, amely efavirenzt (NNRTI), lamivudint (NRTI) és tenofovir-dizoproxil-fumarátot (NRTI) tartalmaz
• Symfi Lo, amely efavirenzt (NNRTI), lamivudint (NRTI) és tenofovir-dizoproxil-fumarátot (NRTI) tartalmaz
• Symtuza, amely darunavir (PI), kobicistat (CYP3A inhibitor), emtricitabin (NRTI) és tenofovir alafenamid fumarát (NRTI) tartalmaz
• Temixys, lamivudint (NRTI) és tenofovir-dizoproxil-fumarátot (NRTI) tartalmaz
• Triumeq, amely abakavirt (NRTI), dolutegravirot (INSTI) és lamivudint (NRTI) tartalmaz
• Trizivir amely abakavirt (NRTI), lamivudint (NRTI) és zidovudint (NRTI) tartalmaz
• Truvada, amely emtricitabint (NRTI) és tenofovir-dizoproxil-fumarátot (NRTI) tartalmaz

Ha csak egy napi kombinációs tablettát vesz kettő, három vagy négy tabletta helyett, egyszerűbbé válik a HIV-fertőzöttek kezelése. Javítja a gyógyszerek hatékonyságát is.

A több mint 7000 HIV-fertőzöttet érintő 2012-es tanulmány megállapította, hogy azok, akik egyetlen napi kombinált tablettát szednek, kevésbé valószínű, mint azok, akik három vagy több napi tablettát szednek ahhoz, hogy eléggé megbetegedjenek, hogy kórházba kerüljenek.

A több mint 1000 HIV-fertőzöttet érintő 2018. évi tanulmány összehasonlította az egytablettás kezelésben részesülő embereket a többtablettás kezelésben részesülő emberekkel. A kutatók arra a következtetésre jutottak, hogy az egy tablettát alkalmazó emberek inkább ragaszkodnak a kezelési rendjükhöz és víruselnyomást tapasztalnak meg.

Másrészt, ha több gyógyszert ad hozzá egy tablettához, akkor további mellékhatásokhoz vezethet. Ennek oka az, hogy minden gyógyszer saját kockázatokkal jár. Ha valaki mellékhatást fejti ki a kombinált tablettákból, nehéz lehet megmondani, hogy a kombinációs tabletták közül melyik okozta ezt.

Beszélgetés az egészségügyi szolgáltatóval a kezelésről

A HIV-kezelés kiválasztása fontos döntés. A HIV-ben élő emberek egészségügyi szolgáltatóik segítségével dönthetnek.

A kezelés eldöntése elõtt megvitathatja az egyes tabletták elõnyeit és kockázatait a kombinált tablettákkal szemben. Az egészségügyi szolgáltató segíthet az életmódjának és egészségének legmegfelelőbb lehetőség kiválasztásában.